Die Struktur von Tadalafil erlaubt eine selektive Bindung an die Bindungsstelle der PDE5 und minimiert gleichzeitig die Interaktion mit PDE6, was visuelle Nebenwirkungen einschränkt. Seine Verteilung im Organismus erfolgt breit, wobei das Verteilungsvolumen etwa 63 Liter beträgt. Über 90 % des Wirkstoffs sind an Plasmaproteine gebunden. Die Wirkung bleibt unabhängig von der Nahrungsaufnahme konstant. Der Abbauweg über CYP3A4 kann durch Hemmer wie Ritonavir oder Ketoconazol verlangsamt werden, was die Plasmakonzentrationen deutlich erhöht. In diesem Kontext wird cialis 20mg preis häufig in Bezug auf pharmakokinetische Wechselwirkungen erwähnt.
Permeabilidade intestinal
O modo como os vários estrogénios são metabolizados,
Se uma mulher tiver níveis normais de estrogénios mas
tem um papel importante na patogénese de situações
a sua razão 2OH/16OH for baixa, indicando um
clínicas que dependem da maior ou menor
predomínio do metabolito mais activo, tem maior risco
de situações ligadas a um excesso de estrogénios. Por outro lado uma razão 2OH/16OH alta, pode
Há a considerar duas vias metabólicas na degradação
evidenciar um défice de estrogénios com indicação de terapêutica de substituição para prevenção da osteoporose.
Na via principal, os estrogénios são meta-bolizados em 2-hidroxi-Estrona e em 2 hidroxi-Estradiol (2-OH-
A razão 2OH/16OH é igualmente muito útil para o
Estrona), metabolitos que passaremos a designar de
seguimento de terapêuticas de “optimização” do
"metabolitos bons", porque não favorecem a divisão
celular em determinados tecidos, não promovendo a proliferação de células na mama ou no endométrio,
Alguns estudos indicam que o equilíbrio desejável entre
processo este, ligado a alterações do DNA e
estes dois estrogénios se podem modular através de
crescimento tumoral. Como estes metabolitos se ligam
uma dieta adequada, de suplementos alimentares e
aos receptores de estrogénios podem ter um papel
bloqueante da acção de outros metabolitos dos estrogénios, que ao contrário, induzem proliferação
Certas substâncias, como os lignanos, presentes em
celular e alterações do DNA das células (acção
quantidades pequenas nas plantas (sementes de linho,
grãos, legumes), o Indol-3-carbinol (nas crucíferas), os ácidos gordos Ómega-3 (peixe azul) e as Isoflavonas
A outra via de metabolização conduz a uma 16-α-
(na soja), aumentam a razão de 2OH/16OH-
hidroxilação com produção de metabolitos (16α-OH- Estrona1 e 16α-OH-Estrona2), metabolitos mais activos e potentes, que se unem a uns receptores de
A obesidade, o hipotiroidismo, a contaminação com
estrogénios que podem acelerar a síntese do ADN e a
pesticidas, a cimetidina, etc, favorecem o aumento de
multiplicação celular. Neste sentido, níveis altos de
16αOH-estrogénios podem aumentar o risco de
Os níveis destes metabolitos dos estrogénios não
doenças dependentes dos estrogénios como o lúpus e
sofrem variação circadiana e podem ser determinados
Os níveis absolutos dos metabolitos 2hidroxiE e
16αhidroxiE, bem como o seu equilíbrio (razão),
proporcionam uma informação clínica importante sobre o metabolismo dos estrogénios.
Laboratório Médico – Patologia Clínica
Av. Columbano Bordalo Pinheiro, 75 A ;1070-061 Lisboa; Tel. 217216060; [email protected]
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