Como a epinefrina, a norepinefrina não apresenta ações de
estimulação do SNC nas doses terapêuticas habituais, e suas
Emergências relacionadas aos AL são geralmente uma conseqüência
propriedades de estímulo do SNC são mais proeminentes após a
de altas concentrações plasmáticas. Dessa forma, a melhor conduta é
a prevenção, acompanhada de um monitoramento dos sinais vitais
cardiorespiratórios e da consciência do paciente após cada injeção
Sistema cardiovascular: Miocárdio: Os AL produzem uma
de AL. A qualquer sinal de alteração, aconselha-se a administração
depressão do miocárdio relacionada com o nível plasmático do AL
de oxigênio. A primeira medida no controle de convulsões é manter o
(superdose). A ação do AL reduz a excitabilidade elétrica do
nível de oxigenação do paciente. Caso a convulsão persista, deve ser
miocárdio, reduz a velocidade de condução e reduz a força de
administrado um barbitúrico de ação ultra-rápida ou um
benzodiazepínico intravenoso. O profissional deve estar familiarizado
contração. Rede vascular periférica: Os AL produzem vasodilatação periférica, através do relaxamento do músculo liso
com esses fármacos anticonvulsivantes antes do uso de AL.
Cloridrato de Lidocaína e Hemitartarato de Norepinefrina
das paredes dos vasos sanguíneos, resultando em leve grau de
Tratamento auxiliar pode ser necessário para controlar a depressão
cardiovascular, tal como a administração intravenosa de fluidos e
hipotensão, um aumento do fluxo sanguíneo de entrada e saída no
vasopressores. Caso não seja tratado imediatamente, ambos,
FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO:
local de administração do AL, com conseqüente aumento da
convulsão e depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia,
Solução estéril injetável de cloridrato de lidocaína 2% (20 mg/ml) em
velocidade de absorção do AL e diminuição da duração da ação do
bradicardia, arritmias e parada cardíaca. Caso ocorra parada
associação com hemitartarato de norepinefrina (equivalente a
AL, aumento do sangramento na área de tratamento, aumento dos
cardíaca, procedimento padrão de ressucitação cardiopulmonar
1:50.000 ou 0,02 mg/ml de norepinefrina) acondicionadas em
níveis sanguíneos do AL e aumento a possibilidade de superdose. A
deve ser instituído. Diálise não apresenta valor no tratamento de
carpules plásticos de 1,8 ml. Cada cartucho contém 50 carpules de
depressão do miocárdio associada à vasodilatação periférica
toxicidade aguda do cloridrato de lidocaína. Em camundongos
fêmea a DL50 intravenosa de cloridrato de lidocaína é 26 (21-31
mg/Kg) e a DL50 subcutânea é de 264 (203-304 mg/Kg).
Sistema respiratório: Em níveis inferiores à superdosagem
XYLOCAINE DENTAL Prescribing information. Dentsply
possuem uma ação relaxante direta sobre o músculo liso
brônquico; em níveis de superdosagem podem produzir parada
Hemitartarato de Norepinefrina *.0,072 mg
respiratória em conseqüência da depressão generalizada do SNC.
Conservar à temperatura ambiente de 15 a 30ºC e ao abrigo da luz.
Excipientes (Cloreto de Sódio, Metilparabeno, Metabissulfito de
Reações alérgicas: São caracterizadas por lesões cutâneas,
Sódio, Ácido Cítrico Anidro e Hidróxido de Sódio para ajuste de pH)
urticária, edema ou reações anafiláticas.
* 0,072 mg de Hemitartarato de Norepinefrina = 0,036 mg de
Reações Psicogênicas: Eventos desencadeados por ansiedade
estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope,
Informações técnicas aos profissionais de saúde
hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos
Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de
Parestesias: Anestesia prolongada ou parestesia da língua e
consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor
lábios sabidamente são riscos dos procedimentos cirúrgicos como
específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da
extrações, embora elas possam ocorrer após procedimentos não-
sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio,
cirúrgicos. Muitas dessas reações são transitórias e desaparecem
bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da
permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução
dentro de 8 semanas, embora algumas reações possam ser
nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar
também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio,
Com relação aos efeitos adversos do hemitartarato de
Farmacêuticos e Odontológicos Ltda.
deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a
norepinefrina, estes geralmente estão associados à superdose e
ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito
normalmente envolvem a estimulação do SNC. Níveis excessivos de
pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons
potássio. O cloridrato de lidocaína (cloridrato de 2-dietilamino-2´,6-
norepinefrina no sangue produzem elevação acentuada das
acetoxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à
pressões sistólica e diastólica, com aumento do risco de acidente
hidrólise. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 65%.
vascular cerebral hemorrágico, cefaléia, episódios de angina em
Apresenta um rápido início de ação (2 a 3 min) e um tempo de meia-
pacientes suceptíveis e arritmias cardíacas.
vida de 90 minutos para o cloridrato de lidocaína. Os AL tipo amida
HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the
atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram
no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário
Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e
da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases
MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3 . Ed. Guanabara
de função mista microssomais, sendo a monoetilgliceína e xilidida
(potencialmente tóxico) os principais produtos de biotransformação.
Aproximadamente 80% de uma dose de cloridrato de lidocaína
Idosos: É prudente administrar uma dose de AL bem abaixo da dose
injetada sofrem biotransformação em pacientes com função hepática
Como para todos os AL, a dose varia e depende da região a ser
máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum
normal e cerca de 10 % é excretado inalterado na urina. Em
anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e
comprometimento hepático e/ou cardiovascular. HAAS, D. An update
da técnica de anestesia. Deve ser administrada a menor dose
LIDOSTESIM 2% o cloridrato de lidocaína está associado ao
on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental
necessária para produzir anestesia eficaz. A dose máxima é de 4,4
hemitartarato de norepinefrina, um vasoconstritor simpatomimético
mg/Kg (não superior a 300 mg de cloridrato de lidocaína) ou 8
de ação direta quase que exclusivamente nos receptores alfa-
carpules para adultos saudáveis normais; a dose deve ser reduzida
adrenérgicos (90%), entretanto também estimula os receptores beta
Interações com medicamentos: Em geral, os depressores do SNC
em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos.
no coração (10%). Assim, os vasoconstritores são úteis em
como narcóticos, opióides, ansiolíticos, fenotiazínicos, barbitúricos e
Recomenda-se que pacientes sensíveis ao hemitartarato de
odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos
anti-histamínicos, quando empregados em conjunto com AL, levam à
norepinefrina recebam apenas 2 carpules por consulta. Crianças
sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção,
potencialização das ações cardiorespiratórias dos AL. O uso conjunto
devem receber no máximo 3 carpules (não superando 132 mg de
tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea, o que
de AL e drogas que compartilham uma via metabólica comum pode
cloridrato de lidocaína). MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local.
produzir reações adversas. Os fármacos que induzem a produção de
aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de AL e
enzimas microssomais hepáticas, como os barbitúricos, podem alterar
reduzindo o sangramento no local da injeção. O pH de uma solução
a velocidade de metabolização dos AL com ligação amida. Assim, o
anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência
Os carpules não devem ser autoclavados. Caso o dentista deseje
aumento da indução das enzimas microssomais hepáticas, aumentará
sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a
realizar uma assepsia externa do carpule, deve-se aplicar um lenço
eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os
umedecido com álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70% ao
AL associados à vasoconstritores simpatomiméticos, como a epinefrina
anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas.
e a norepinefrina podem interagir com beta-bloqueadores não-
diafragma de borracha. Os carpules não devem ser mergulhados em
LIDOSTESIM 2% causa redução do fluxo sanguíneo para a área de
álcool ou em qualquer outra solução desinfetante. Os dentistas que
seletivos, inibidores da monoamina oxidase e antidepressivos
injeção. Além do menor nível sanguíneo de lidocaína, há menor
utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o
tricíclicos. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal
sangramento no local da injeção. Os tempos esperados de duração
diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim,
of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e
da ação anestésica são: 60 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5
MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3 . Ed. Guanabara Koogan,
deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos
horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia
de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser
Local. 3 . Ed. Guanabara Koogan, 1993.
informados sobre a possibilidade de perda temporária de sensação e
Interações com exames: A injeção intramuscular de cloridrato de
função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio. Os
lidocaína pode resultar em um aumento nos níveis da creatina
pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto
fosfoquinase. Dessa forma, a determinação dessa enzima como
Hoje o cloridrato de lidocaína é usado como padrão de comparação
estruturas como língua, lábios, mucosas e palato estiverem
diagnóstico da presença de infarto agudo do miocárdio, sem a
para verificar a eficácia de outros anestésicos locais MALAMED, SF.
anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas. A alimentação
separação da isoenzima, pode comprometer o resultado deste exame.
Manual de Anestesia Local. 3 . Ed. Guanabara Koogan, 1993.
deve ser suspensa até a recuperação da função normal dessas
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estruturas. O prazo de validade de LIDOSTESIM 2% é de 18 meses.
Nenhum medicamento deve ser usado após estar vencido o seu prazo
LIDOSTESIM 2% está indicado para a anestesia local em odontologia
de validade. Lembrar-se de que a presença de precipitação,
Reações adversas após a administração de cloridrato de lidocaína são
partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do
similares em natureza das reações observadas com os outros
produto torna incoveniente seu uso. As condições sistêmicas do
anestésicos locais do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-
Os AL tipo amida são contra-indicados a pacientes que apresentem
paciente devem ser previamente analisadas antes de qualquer
dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática
hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma
intervenção odontológica a fim de se evitar efeitos adversos. Lembrar-
elevada. Os seguintes efeitos são os mais freqüentemente relatados:
se de que a administração de qualquer solução anestésica local deve
contra-indicação relativa à administração de anestésicos locais. Isto
SNC: Os sinais e sintomas clínicos iniciais de toxicidade no SNC são
ser feita lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3 .
inclui pacientes submetidos à diálise renal e aqueles com nefrite
túbulo intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascular
Com o aumento do nível sanguíneo de um AL acima de seu valor
significativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contra-
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
terapêutico, serão observadas reações adversas. Os sinais e sintomas
indicações relativas ao uso dos AL. A hipersensibilidade aos AL do tipo
clínicos iniciais da superdosagem (toxicidade) têm origem no SNC e
Grávidas e mulheres em período de amamentação: Segundo
são de origem excitatória, tais como: sinais de fala difícil, calafrios,
amida e a quaisquer componentes presentes na composição de
Haas (2002) os AL e vasoconstritores usados em odontologia podem
contração muscular, tremores dos músculos da face e extremidades
LIDOSTESIM 2% (em especial os parabenos e bissulfitos) é uma
ser administrados às gestantes (o cloridrato de lidocaína está na
distais e sintomas de sensação de pele quente e ruborizada, delírio
contra-indicação absoluta. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local.
categoria B do FDA), visto que a concentração de norepinefrina
generalizado, tonteira, distúrbios visuais como incapacidade de
presente na solução anestésica é tão baixa que não é provável que
focalizar, distúrbio auditivo como zumbido, sonolência e
afetem significantemente o fluxo sanguíneo uterino. Entretanto, deve-
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS
se sempre fazer a aspiração antes da injeção do anestésico a fim de
Parestesia bilateral da língua e região perioral é sinal de uma reação
evitar a injeção intravascular. Não se sabe se o cloridrato de lidocaína
Carregue um carpule na seringa-carpule. Perfure o local a ser
tóxica, devido aos altos níveis de AL. A lidocaína pode produzir
inicialmente uma sedação leve ou sonolência, podendo desenvolver-
anestesiado. Realize aspiração antes da injeção da solução
Crianças: A principal preocupação com pacientes pediátricos é a
se em lugar dos sinais excitatórios. Assim, a excitação ou sedação
anestésica, a fim de minimizar a probabilidade de injeção
relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da
entre 5 a 10 minutos após a administração de um AL deve servir como
intravascular. Retire a seringa, destrua a agulha e descarte o carpule
administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da
aviso para o clínico de um nível sanguíneo crescente do AL e da
após o uso, mesmo que o conteúdo não tenha sido utilizado
criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução
possibilidade de um episódio convulsivo tônico-clônico generalizado
contendo a menor concentração de AL e vasoconstritor.
caso os níveis plasmáticos continuem a se elevar.
En el presente documento presento algunos de las respuestas a los interrogantes más frecuentes que las personas y en particular los padres tienen sobre ésta situación de alarma real de salud en el mundo y en Colombia. No pretende ser un tratado exhaustivo y está sujeta a cambios en la medida que nueva información vaya emergiendo. Debo puntualizar, que el manejo responsable de la información